抗生素，是指由微生物（包括細(xì)菌、真菌、放線菌屬）或高等動植物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其他活性的一類次級代謝產(chǎn)物，能干擾其他生活細(xì)胞發(fā)育功能的化學(xué)物質(zhì)。臨床常用的抗生素有微生物培養(yǎng)液中的提取物以及用化學(xué)方法合成或半合成的化合物。

 

　　一、主要分類

 

　　按照其化學(xué)結(jié)構(gòu)，抗生素可以分為：喹諾酮類抗生素、β-內(nèi)酰胺類抗生素、大環(huán)內(nèi)酯類、氨基糖苷類抗生素等。

 

　　而按照其用途，抗生素可以分為抗細(xì)菌抗生素、抗真菌抗生素、抗腫瘤抗生素、抗病毒抗生素、畜用抗生素、農(nóng)用抗生素及其他微生物藥物（如麥角菌產(chǎn)生的具有藥理活性的麥角堿類，有收縮子宮的作用）等。

 

　　根據(jù)其種類的不同，抗生素的生產(chǎn)有多種方式，如青霉素由微生物發(fā)酵法進行生物合成，磺胺、喹諾酮類等，可用化學(xué)合成法生產(chǎn)；還有半合成抗生素，是將生物合成法制得的抗生素用化學(xué)、生物或生化方法進行分子結(jié)構(gòu)改造而制成的各種衍生物。

 

　　二、作用機制

 

　　抗生素產(chǎn)生殺菌作用主要有4種機制，即：抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成、與細(xì)胞膜相互作用、干擾蛋白質(zhì)的合成以及抑制核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄。

 

　　1、抑制細(xì)胞壁的合成

 

　　細(xì)菌的細(xì)胞壁主要由多糖、蛋白質(zhì)和類脂類構(gòu)成，具有維持形態(tài)、抵抗?jié)B透壓變化、允許物質(zhì)通過的重要功能。因此，抑制細(xì)胞壁的合成會導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞破裂死亡；而哺乳動物的細(xì)胞因為沒有細(xì)胞壁，所以不受這些藥物的影響。這一作用的達成依賴于細(xì)菌細(xì)胞壁的一種蛋白，通常稱為青霉素結(jié)合蛋白（PBPs），β內(nèi)酰胺類抗生素能和這種蛋白結(jié)合從而抑制細(xì)胞壁的合成，所以PBPs也是這類藥物的作用靶點。以這種方式作用的抗菌藥物包括青霉素類和頭孢菌素類，但是頻繁的使用會導(dǎo)致細(xì)菌的抗藥性增強。

 

　　2、與細(xì)胞膜相互作用

 

　　一些抗菌素與細(xì)胞的細(xì)胞膜相互作用而影響膜的滲透性，使菌體內(nèi)鹽類離子、蛋白質(zhì)、核酸和氨基酸等重要物質(zhì)外漏，這對細(xì)胞具有致命的作用。但細(xì)菌細(xì)胞膜與人體細(xì)胞膜基本結(jié)構(gòu)有若干相似之處，因此該類抗生素對人有一定的毒性。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌素。

 

　　3、干擾蛋白質(zhì)的合成

 

　　干擾蛋白質(zhì)的合成意味著細(xì)胞存活所必需的酶不能被合成。以這種方式作用的抗生素包括福霉素（放線菌素）類、氨基糖苷類、四環(huán)素類和氯霉素。蛋白質(zhì)的合成是在核糖體上進行的，其核糖體由由50S和30S兩個亞基組成。其中，氨基糖苷類和四環(huán)素類抗生素作用于30S亞基，而氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類等主要作用于50S亞基，抑制蛋白質(zhì)合成的起始反應(yīng)、肽鏈延長過程和終止反應(yīng)。

 

　　4、抑制核酸復(fù)制和轉(zhuǎn)錄

 

　　抑制核酸的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制，可以抑制細(xì)菌核酸的功能，進而阻止細(xì)胞分裂和/或所需酶的合成。以這種方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶，利福平等。

 

　　三、作用特點

　　1、直接作用于菌體細(xì)胞

 

　　抗生素能選擇性地作用于菌體細(xì)胞DNA、RNA和蛋白質(zhì)合成系統(tǒng)的特定環(huán)節(jié)，干擾細(xì)胞的代謝作用，妨礙生命活動或使停止生長，甚至死亡，而不同于無選擇性的普通消毒劑或殺菌劑。其抗菌活性主要表現(xiàn)為抑菌、殺菌和溶菌三種現(xiàn)象。

 

　　2、具有選擇性的抗生譜

 

　　抗生素的作用具有選擇性，不同抗生素對不同病原菌的作用不一樣。對某種抗生素敏感的病原菌種類稱為該抗生素的抗生譜（抗菌譜）。僅對單一菌種或?qū)儆锌咕�作用，這類抗生素稱為窄譜抗菌素，如青霉素只對革蘭氏陽性菌有抑制作用。不僅對細(xì)菌有作用，而且對衣原體、支原體、立克次體、螺旋體及原蟲有抑制作用，這類抗生素稱為廣譜抗菌素，如四環(huán)素族（金霉素、土霉素等）對革蘭氏陽性和陰性、立克次體以及一部分病毒和原蟲等都有抑制作用。

 

　　3、具有有效作用濃度

 

　　抗生素是一種生理活性物質(zhì)。各種抗生素一般都能在很低濃度下對病原菌就發(fā)生作用，這是抗生素區(qū)別于其他化學(xué)殺菌劑的又一主要特點。各種抗生素對不同微生物的有效濃度各異，通常以抑制微生物生長的最低濃度（MIC）作為抗生素的抗菌強度，簡稱有效濃度。有效濃度越低，表明抗菌作用越強。有效濃度在100mg/L以上的是作用強度較低的抗生素，有效濃度在1mg/L以下的是作用強度高的抗生素。

 

　　4、具有選擇性毒力

 

　　抗生素對人和動植物的毒性小于微生物，稱為選擇性毒力。其對敏感微生物有專性拮抗作用，而且作用很強，一萬倍以上的稀釋液仍有顯著的抑菌和殺菌效果。

 

 

　　例題：抗生素主要是針對（    ）的。

 

　　A.感冒

 

　　B.發(fā)燒

 

　　C.傳染病

 

　　D.細(xì)菌感染

 

　　正確答案：D

 

　　解析：抗生素是能抵抗致病微生物的藥物，是抗菌消炎藥中最大的一類�？股�素是由細(xì)菌、真菌或其他微生物在生活過程中所產(chǎn)生的物質(zhì)，具有抑制或殺滅細(xì)菌、真菌、螺旋體、支原體、衣原體等致病微生物的作用，用于治療各種細(xì)菌感染或其他致病微生物。

 

　　故正確答案為D。